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萝芙木药理作用
发布者:findallove 类型:萝芙木 发布时间:2018-5-25 12:43:37 浏览:4421次 [发布评论] [文章发布]

药理作用

  ①利血平的作用
  利血平为萝芙木属植物的主要生物碱。一降压作用:利血平能降低血压和减慢心率,其作用非常缓慢、温和而持久。口服治疗量后,一般经1周左右开始出现作用,几周后达到高峰,停药后作用可维持数周之久。静脉注射后,作用也逐渐发生,降压作用在1小时左右开始出现。利血平的剂量反应曲线比较平坦,加大剂量一般并不显著增加其降压强度,仅能延长其降压时间,同时健增加其副作用。小剂量连续应用,可产生一定的积蓄作用,但临床上小剂量连用很多年并不积蓄中毒,也不产生耐受性。利 血平对神经性、肾性和激素性高血压病理模型的动物均有降压疗效,且能减少血管病理变化的范围,延长动物的寿命,其降压作用曾一度认为是抑制下丘脑交感中枢的结果,最近发现,是显著降低了肾上脓素能神经末梢的介质储量(介质耗竭),从中枢传出的神经冲动就无法通过化学传递物到达心血臂效应器面发挥其加速心率和收缩血管的作用(相当于化学的交感神经切除术),从而表现其降压作用,介质贮量的排空需要一定时间,排空后补充也需要比较长的时间;这个时间因素也符合于利血平降压的特点。介质已经空虚后,再增加剂量也不可能产生更大的作用;这也符合于利血平剂量作用关系的曲线。二中枢作用:利血平对中枢神经系统具有持久性的安定作用,应用较大量可产生无力、安静、睡眠,但睡眠不深,易于唤醒,脑电波检查,并不出现睡波,即使增大剂量,也不出现麻醉,其中枢作用可能与它在脑组织内释放5-羟色胺或去甲肾上腺素有关。三体内过程:口服后部分吸收,大部分在肠内破坏,单剂注射的效力比口服大得多,吸收后在体内迅速破坏,仅微量未破坏的在尿中出现。因此,利血平的持久作用与蓄积作用,不是由于药物本身。
  ②国产萝芙木的作用

  一海南产萝芙木叶碱及根总碱以及除去利血平的海南萝芙木根碱海南9号,对麻醉狗、肾型高血压狗均表现降压作用。海南萝芙木根总碱降压时不减少狗每分钟心输出量,能使外周血管阻力减低,血管扩张,但引起兔脑血流、狗肾血流及肾小球滤过率的减少,冠脉血流虽无明显影响,但冠脉阻力显著降低,对正常大白鼠肺血管有扩张作用,使肾型高血压大白鼠心肌、肾、肝等器官的缺血状态得到改善。上述各种成分对狗的肝肾功能、心电图、血液和尿均无不良影响。叶的粗浸出物对肝肾功能则有一定的损害。二广东产萝芙木根皮(含生物碱1.4~1.5%)煎剂,叶的粗制剂,根的水溶性全碱,对麻醉动物均表现降压作用,同时,作用的发生快,并且强而持久;后二种对肾型高血压狗的降压作用很明显。根皮煎剂对小白鼠表现镇静作用,其根的全碱不抑制小白鼠自由活动,与环己烯巴比妥钠无协同作用,与咖啡因无对抗作用,故无镇静作用。广东产萝芙木中提得的萝芙木甲素对麻醉兔、猫均有降压作用,可使心率减慢,其降压作用可能是作用于中枢,并辣有抗肾上腺素作用,较大量时后一种作用更明显;对小白鼠延长巴比妥睡眠、转轮、滚筒、抖笼诸活动试验,证明萝芙木甲素的镇静指数为3.6~5,利血平为8.2~16.5,后者的镇静作用绝对强度比前者强17~35倍,动物外表活动上亦有差异。萝芙木甲素能抑制兔、猫阳性条件反射,使分化 相部分解除,利血平能引起同样效果,但不影响分化,因此萝芙木甲素不属于具有特殊镇静作用的利血平。三云南萝芙木碱对麻醉猫有明显的降压作用,其特点为作用快而持久;贵州产萝芙木根粗制剂对麻醉动物及高血压兔亦表现降压作用。从临床降压疗效观察,广东萝芙木与云南萝芙木的降压疗效大致相同,而广西萝芙木的降压疗效与症状改善略逊于前二者。从副作用看,以广东者最大,云南次之,广西最小。从广西萝芙木中提取的山马蹄碱,为水溶性季铵,有神经节阻断作用和箭毒样作用,不具有抗肾上腺素作用,四云南产狭叶萝芙木根的生物碱对麻醉动物具有降压作用,重复给药有快速耐受性,其降压原理有抑制中枢及抗肾上腺素两方面。

 

其他信息

  1.对心管的作用 叶和根的水浸剂或酸性乙醇浸剂100-150mg/kg,对麻醉狗有立即降压作用,维持约1小时;根皮煎剂750mg/kg给麻醉狗灌胃,30分钟开始降压,维持约数小时,若以30mg/kg肌内注射则血压旋即下降,约5分钟后又逐渐回升。根皮与蛇根木全碱及利血平相比,其降压作用发生较快而持续时间较短。水溶性生物碱给麻醉狗或猫静脉注射1-3mg/kg,能降低血压50%,维持2-3小时,每日给肾型高血压狗灌胃10mg/kg,共4周,4只中有2只呈现降压作用;根的生物碱给麻醉狗静脉注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg对肾型高血压均有显着的降压作用,第二次给药血压下降只有第一次给药的50%,出现快速耐受性,但亦有谓未见快速耐受性。另据报道,除去利血平后的萝芙木根生物碱对麻醉狗及高血压狗仍有明显降压作用,只是所需的剂量较大,故除利血平外尚有其它降压成分。萝芙木甲素2mg/kg静脉注射可使麻醉猫血压立即下降,2小时后逐渐回升,并有抗肾上腺素作用。利血平能降低血压和减慢心率,其作用缓慢、温和而持久。利血平的降压原理糸碍交感神经末梢囊泡内的神经递质去甲肾上腺素的贮存,并进而使之排空,相当于化学的交感神经切除,故导致外周血管阻力降低,血压下降,心率减慢。血压下降与递质的排空,基本上平行。递质动物及人都有明显的抗心律不齐作用,并已应用于临床。麻醉狗重复给肾上腺素所引起的心室纤颤,给予萝芙木碱14-16mg/kg,可消除心室纤颤,恢复窦性节律,小剂量(0.75-3.83mg/kg)对因静脉注射大剂量地高辛所致的心律紊乱亦同样有效。蛇根碱对正常人及高血压病人都无降压作用,对能翻转肾上腺素对猫的升压作用。育亨宾碱能竞争性地对抗肾上腺素的α-受体,翻转肾上腺上腺素的升压作用,对心肌及其他由β-受体发生的作用则不能对抗。山马蹄碱有神经节阻断作用和箭毒样作用,以前者为强,可能为N-胆碱糸统阻滞剂,无抗肾上腺素作用。N-胆碱糸统阻断作用可能参与全碱的降压作用。

  2.对中枢神经的作用 利血平能释放和排空脑内的神经胺类如5-羟色胺、去甲肾上腺素等,这些中枢作用被认为和利血平的安定作用相关。利血平产生与氯丙嗪相似的安定作用,使动物自发活动明显减少,消除动物的攻击行为,瞳孔缩小,两睑下垂,对环境淡漠,趋于睡眠,但对外界刺激仍保有反应能力,易于唤醒,这和巴比妥类等镇静、催眠药常导致的运动失调、甚至昏睡等不同,即能在不影响清醒的条件下,选择性地消除精神混乱和狂躁现象,可用于治疗精神病等症。但因利血平易引起精神忧郁症及降低血压等副作用,故治疗精神病已为氯丙嗪等所代替。

  3.其他作用 利血平长期大量应用可产生巴金森综合症,这可能与药物排空脑内纹状体的多巴胺有关;降低大鼠对电休克及戊四氮惊厥的阈值;大剂量时降低体温,亦可使大鼠、小鼠、猫及人胃酸度升高而导致胃溃疡。在服药过程中由于交感神经的阻断,可致副交感神经糸统占优势的现象,从而在功能上产生一些副作用,如心率缓慢、流涎、皮肤血管扩张、恶心、腹泻及鼻塞等。曾观察到利血平有抗白血病的作用,可能与其能促进肾上腺皮质激素的释放有关,大剂量给药后,尿内的17-羟甾醇排泄量增加亦说明肾上腺皮质激素分泌增多。此外,尚有延长月经周期而间接影响排卵的作用,这可能是通过丘脑而抑制了动情期的缘故。


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